吉非替尼自组装纳米混悬剂
溶出提高3.76倍
基于汉默声共振技术快速制备,同步包载金雀异黄酮,显著改善难溶药物溶出与体外抗癌活性。
吴林 · Chen, Ling · Chen, Feng · Liu, Meng · 林宁 · 陈清
Pharmaceutics 2026
参数信息
- 平均粒径(Z-Ave)
- 223.50 nm
- 多分散性指数(PDI)
- 0.239
- Zeta电位
- -24.10 mV
- 吉非替尼溶出度提高倍数
- 3.76 ×
- 金雀异黄酮溶出度提高倍数
- 13 ×
- A549细胞抑制率提高幅度
- 33.8 %
- 物理稳定性持续时间
- 5 months
技术优势
一步高速制备
采用汉默声共振技术快速制备自组装纳米混悬剂,工艺高效且易于放大。
溶出显著提升
与原料药相比,吉非替尼溶出度提高3.76倍,金雀异黄酮提高13倍,有助于提高口服生物利用度。
抗癌活性增强
对A549肺癌细胞72小时抑制率比物理混合物提高33.8%,体外抗肿瘤效果更优。
长期物理稳定
在4°C和25°C下可保持物理稳定长达五个月,有利于储存和运输。
应用场景
- 难溶性抗肿瘤药物递送:为难溶性抗癌药提供一种快速、可放大的纳米化增溶方案,克服生物利用度瓶颈。
- EGFR抑制剂肺癌治疗:改善EGFR抑制剂吉非替尼的溶出与体外抗癌活性,有望提升肺癌治疗效果。
- 纳米混悬剂长期储存:该纳米混悬剂在4°C和25°C下可稳定5个月,满足长期储存需求。