光电化学三氟甲基化

TFA为源无催化剂

利用电化学选择性氧化三氟乙酸，在无催化剂和无额外氧化剂的条件下实现芳烃与杂芳烃的三氟甲基化。

Qin, Jing · Xu, Jinhui · Hwee Ting, Ang · Wang, Binbing · Gupta, Amit Kumar · Mao, Xianwen · Lum, Yanwei · Wu, Jie

Journal of the American Chemical Society 2023

技术优势

无催化剂无氧化剂

反应完全不需要催化剂和外加氧化剂，简化了操作并减少废弃物。

底物范围广

能够将CF3、CF2H及全氟烷基引入多种芳烃和杂芳烃，适用性广。

光照提高选择性

光照显著提高了反应的化学选择性，有利于得到更纯的产物。

应用场景

• 含氟药物合成：用TFA廉价合成含氟药物分子，替代昂贵的三氟甲基化试剂。
• 药物发现：快速引入CF3基团，优化候选药物的代谢稳定性和生物活性。
• 有机合成方法学：提供无催化剂、无氧化剂的光电化学三氟甲基化新方法，扩展合成工具箱。
• 医药中间体：用于制备含三氟甲基的医药中间体，满足药物合成中的砌块需求。