双靶点抗菌肽

膜破坏兼抑叶酸

同一序列同时破坏细菌膜并抑制叶酸代谢，对MRSA高效且细胞毒性低。

李春雷 · Zhou, Ziyi · 王伟涛 · Zhao, Yanqiu · Yin, Xin · Meng, Yiwei · 赵佩佩 · Wang, Mengmeng · 刘雪婷 · Wang, Xinye · Wang, Shenlin · 任彪 · 张立新 · 夏雪奎

Journal of Medicinal Chemistry 2024

参数信息

MIC
3–6 μM
MRSA计数降低
5.9 log
MRSA计数降低
5.8 log

技术优势

膜与叶酸双重打击

同一肽序列既能破坏细菌膜完整性，又能结合叶酸代谢关键酶甲酸四氢叶酸连接酶，降低单一机制耐药风险。

细胞毒性低

在有效抗菌浓度下未观察到明显细胞毒性，提示治疗窗口较宽。

杀菌快速彻底

在小鼠焦痂下模型中使MRSA计数降低5.9和5.8 log，体内效果显著。

应用场景