卷柏素二聚体

抗乳腺癌活性提升4倍

从卷柏中分离的二聚体卷柏素衍生物，靶向三阴性乳腺癌细胞，通过G2/M期阻滞与ROS诱导凋亡展现优于5-FU的抑制效力。

万静 · Xiao-Yong, He · Yu-Han, Tian · Bin, He · 刘圆 · Yan, Xinjia

Phytochemistry 2023

参数信息

IC50

3.2 μM

活性（相对于 5-FU）

4

细胞周期阻滞

G2/M

技术优势

活性增强4倍

二聚体结构显著提高对 MDA-MB-231 细胞的抑制活性，IC50 为 3.2 μM，是 5-FU 的 4 倍。

阻滞癌细胞周期

通过使 MDA-MB-231 细胞停滞在 G2/M 期，阻止其分裂增殖。

诱导凋亡

伴随 ROS 水平升高，触发细胞程序性死亡。

应用场景

• 三阴性乳腺癌治疗：为缺乏靶向药的三阴性乳腺癌提供高活性先导化合物。
• 抗肿瘤天然产物：从卷柏中发现活性显著优于 5-FU 的天然二聚体。
• 植物源药物研发：以植物次生代谢产物为起点，优化得到候选药物分子。