Nodularin-R抑制剂

协同阿比特龙

靶向PPP1CA，可逆转前列腺癌对阿比特龙的耐药性。

Cen, Yi · Wu, Hualing · Guohao, Zeng · 苏郑明 · Zhang, Zhiming · 江先汉 · 韦安阳

Journal of Cellular and Molecular Medicine 2024

参数信息

协同抑制浓度

2.72 μM

技术优势

协同增效

2.72 μM nodularin-R与54.5 μM阿比特龙联用对耐药细胞产生协同抑制作用。

显著抑瘤

体内实验显示联合治疗显著抑制肿瘤生长并降低PPP1CA诱导表达。

明确靶点

机制上，nodularin-R通过减弱PPP1CA与去泛素化酶USP11的相互作用，促进PPP1CA降解。

应用场景

• 前列腺癌治疗：与阿比特龙联用，增强对耐药前列腺癌的治疗效果。
• 耐药肿瘤：通过抑制PPP1CA逆转阿比特龙耐药，为耐药肿瘤提供新策略。
• 蛋白靶向降解：通过减弱PPP1CA与USP11互作促进其降解，实现靶向降解。