庆大霉素共载脂质纳米粒

内体逃逸显著增强

通过庆大霉素破坏内体膜实现 siRNA 高效释放，同时保留脂质纳米粒的物理特性。

Ning, Yang · Sun, Qi · Wang, Yaoqi · 梅冬 · 王晓玲 · 张杰 · Danni, Liu · Huo, Ran · Yang, Tian · 苏雁 · 张爽 · 崔纯莹

Asian Journal of Pharmaceutical Sciences 2025

参数信息

mRNA-EGFR沉默效率

~81 %

技术优势

内体逃逸更强

庆大霉素引起内体/溶酶体肿胀并破坏内体膜，促进siRNA释放，沉默效率从56.23%提升到约81%。

沉默效率更高

mRNA-EGFR沉默效率达到约81%，显著高于未加庆大霉素的LNP-siEGFR约56.23%，基因敲低效果提升。

抗肿瘤活性显著

采用该体系静脉注射后，荷瘤裸鼠的肿瘤生长被显著抑制，并伴随抗血管生成、抗增殖和促进凋亡效应。

应用场景

• siRNA癌症治疗：通过高效沉默致癌基因，直接抑制肿瘤生长和血管生成。
• 脂质纳米粒递送：利用成熟LNP平台，通过共载小分子药物解决内体逃逸瓶颈。
• 基因沉默：将靶基因沉默效率从56.23%提升至约81%，提高RNAi效能。
• 肿瘤靶向治疗：全身给药后选择性抑制肿瘤，同时下调促血管生成因子。