Cpd13 PI3Kγ抑制剂

强效抗炎活性

一种经实验验证的强效PI3Kγ抑制剂，为治疗炎症性疾病提供新的先导化合物。

Jia, Lei · 蔡燕飞 · 陈蕴 · 许磊 · Yu, Li · 金坚 · 朱景宇

European Journal of Medicinal Chemistry 2026

参数信息

IC₅₀

656 ± 171 nM

技术优势

虚拟筛选管线经验证有效

该策略成功识别了已上市和临床研究中的PI3K抑制剂，验证了其预测准确性，可用于发现新的PI3Kγ抑制剂。

Cpd13活性明确

酶抑制实验显示Cpd13对PI3Kγ的IC₅₀为656 ± 171 nM，具有明确的抑制活性。

体内外抗炎效果显著

Cpd13通过阻断PI3K/Akt信号通路抑制促炎细胞因子表达，并在LPS诱导的ALI小鼠模型中显著减少一氧化氮产生和炎症细胞浸润。

应用场景

• 炎症靶向治疗：直接抑制PI3Kγ通路，从根源上减少炎症因子。
• PI3Kγ抑制剂开发：Cpd13为PI3Kγ抑制剂开发提供先导化合物。
• 急性肺损伤治疗：在ALI模型中显著减轻肺部炎症损伤。