NO响应型大环造影剂

一氧化氮时空成像

借助锌离子与白蛋白形成三元大分子络合物，带来高弛豫率并延长体内循环，反应后产物弛豫率明显降低，从而实现对缺血再灌注器官中一氧化氮的可视化区分。

Zhang, Libang · 王琳 · Yu, Jing Mei · Xun, Yuan · 张奕华 · Wu, Jianbing · 张健 · 殷志琦 · 黄张建

Journal of Medicinal Chemistry 2024

参数信息

纵向弛豫率（反应前）

12.2-16.2 mM-1 s-1

纵向弛豫率（反应后）

4.7-6.3 mM-1 s-1

半衰期

5.91 h

技术优势

信号落差大

反应前纵向弛豫率高达 12.2–16.2 mM⁻¹ s⁻¹，反应后降至 4.7–6.3 mM⁻¹ s⁻¹，MRI 信号差异显著，便于区分 NO 浓度。

体内循环时间长

与白蛋白结合形成大分子三元络合物，半衰期达到 5.91 小时，足以在一次注射后完成缺血再灌注器官的成像。

响应特异性经得起验证

在 NO 清除剂干预下，大鼠缺血再灌注肝脏和脑部的 MRI 信号如预期增强，表明该造影剂确实对 NO 产生响应，而非其他因素。

应用场景

• 磁共振成像：作为响应型造影剂，把NO浓度变化转化为MRI信号差异。
• 缺血再灌注诊断：可显示缺血再灌注器官中NO的异常分布，辅助判断损伤程度。
• 活体一氧化氮检测：在活体内实时、非侵入地监测NO的时空变化。
• 造影剂递送：借助白蛋白结合延长循环，使造影剂在目标区域富集。