靶向Pim-3柯诺林碱

抑制食管鳞癌生长

首个直接结合并抑制Pim-3激酶活性的天然化合物，阻断MAPK1磷酸化驱动食管鳞癌的恶性增殖。

Shi, Yunshu · Yuan, Qiang · Chen, Yingying · 李晓宇 · Zhou, Hao · Peng, Feng · 乔岩 · 张驰 · Liu, Kangdong · Dong, Zigang

Phytomedicine 2023

技术优势

首个Pim-3天然抑制剂

柯诺林碱直接结合Pim-3并抑制其激酶活性，是目前发现的第一个靶向Pim-3的天然化合物。

抑制肿瘤生长

在患者来源异种移植瘤模型中，柯诺林碱显著抑制食管鳞癌生长。

阻断致癌信号

柯诺林碱通过抑制Pim-3，阻断其对MAPK1的T185和Y187位点磷酸化，从而抑制细胞增殖。

应用场景

• 食管鳞癌靶向治疗：作为Pim-3抑制剂，精准打击食管鳞癌驱动激酶，替代非特异性化疗。
• Pim-3激酶抑制剂：提供首个天然Pim-3激酶抑制剂骨架，用于开发高选择性抗癌药。
• 天然产物抗癌：从天然产物中发现抗癌先导化合物，降低合成药物毒性风险。