葛根素

通过m5C甲基化抑制心肌重构

葛根素通过靶向NSUN2增强NF-κB mRNA的m5C甲基化，促进其降解并抑制NF-κB激活，从而逆转心肌重构，为心力衰竭治疗提供新策略。

He, Yun · Chang, Junjie · Fang, Xiaoxia · Feng, Na · 刘瑞 · Xiao, Pingping · Shi, Dandan · 张秋芳 · 丁妍 · 张文君 · 贺细菊

Phytomedicine 2025

技术优势

逆转心肌重构

长期给予葛根素可减轻心肌细胞肥大和纤维化，改善小鼠舒张和收缩功能，从而逆转心肌重构。

上调m5C修饰

葛根素能够上调心肌细胞中的m5C修饰水平，这一表观遗传调控与心肌重构的逆转相关。

靶向NSUN2

葛根素直接结合并上调NSUN2，敲低NSUN2表达会减弱其保护作用，证实NSUN2是葛根素发挥效应的关键靶点。

促进NF-κB mRNA降解

葛根素通过增强NF-κB mRNA的m5C甲基化，促进其降解，从而抑制NF-κB激活，调节心肌重构相关因子表达。

应用场景

• 心力衰竭治疗：葛根素通过逆转心肌重构防止心衰进展，为心衰治疗提供新视角。
• 心肌重构逆转：葛根素减轻心肌肥厚和纤维化，改善心功能，直接逆转心肌重构。
• 抗纤维化药物研发：葛根素抑制心肌纤维化，可作为抗纤维化药物研发的候选化合物。
• RNA甲基化调控：葛根素通过上调NSUN2增强m5C甲基化，调控RNA甲基化修饰。