双环[3.2.1]辛烷

无催化剂高非对映选择性

通过无催化剂的级联Michael/Henry反应,温和条件下即可高效构建桥环骨架。

Laiyu, An · Chen, Linghong · Yang, Hongzhou · Ye, Ling · Hongjun, Yang · Xinying, Li · 赵志刚 · 李雪锋

Advanced Synthesis and Catalysis 2023

参数信息

分离产率
40–96 %
非对映选择性
≥10:1 dr
合成规模
1 g

技术优势

无需催化剂

反应在无催化剂条件下即可进行,简化了操作并避免了金属残留,特别适合药物合成。

产物选择性高

非对映选择性≥10:1 dr,能高效获得单一构型的桥环产物,避免了复杂的分离步骤。

可放大合成

反应可放大至克级规模,为后续工艺开发和批量制备提供了可行性。

应用场景