肿瘤间质扩散快5倍
通过两性离子壳液化肿瘤间质的凝胶环境并实现双条件主动靶向,在提高肿瘤内药物浓度的同时避开心脏和肾脏毒性。
Xue, Weili · Lin, Xiaowei · Xu, Liangbo · Trital, Ashish · 何奕 · 汤谷平 · 白宏震 · 陈圣福
Advanced Materials 2023
两性离子p(EK)壳液化肿瘤间质多糖凝胶中的周围水分子,使纳米药物在肿瘤组织中的扩散比类似大小的PEG化Doxil®快5倍,有望提高药物在肿瘤内的分布均匀性。
掺入的磺酸基团使纳米药物只有在肿瘤微环境pH和GD2过表达同时满足时才高效结合肿瘤细胞,比GD2抗体靶向更精准,减少对正常组织的误伤。
由于药物在肿瘤中的浓度始终高于生命支持器官,且避免在表达GD2的肾脏蓄积,该纳米药物消除了肿瘤且心肌和急性毒性可忽略,安全性显著优于Doxil®。
更高的肿瘤内药物浓度和更低的心肌及急性毒性使该纳米药物将Doxil®的治疗窗口扩大3倍以上,为化疗提供了更宽的安全剂量范围。