双响应自组装纳米前药

协同增效DNA损伤

以二硫键连接EGFR靶向肽GE11与DNA毒性肽Buforin IIb，自组装胶束包封奥拉帕尼，通过谷胱甘肽响应释放，靶向前列腺癌并重塑免疫微环境。

Maosong, Hu · 朱雨雨 · Xinyi, Tang · Jing, Xu · Hanbin, Ma · Zhihan, Chen · Duo, Chen · Wenyuan, Wu · Chen, Xialin · Rongrong, He · Zhou, Jing · 段金廒 · Chen, Weiguo · 马宏跃

Chemical Engineering Journal 2025

技术优势

协同诱导DNA损伤

释放的Buforin IIb诱导DNA损伤并激活DDR通路，而奥拉帕尼抑制PARP活性，加剧DNA损伤积累。

促进CD8+ T细胞浸润

在RM-1前列腺癌模型中，GPBF@OLA促进CD8+ T细胞浸润，增强抗癌效果。

抑制肿瘤转移

在RM-1肾转移模型中，GPBF@OLA有效抑制肿瘤转移。

应用场景

• 前列腺癌免疫治疗：通过协同DNA损伤和ICD，重塑肿瘤免疫微环境，增强免疫治疗效果。
• 纳米药物递送：自组装前药胶束实现GSH响应性药物释放，提高靶向性和疗效。
• 自组装纳米载体：两亲性前药自组装成胶束，包封疏水性奥拉帕尼，实现共递送。