环肽2-羟吲哚修饰酶

pH调控选择性

一类P450酶突变体，可按需在含色氨酸环肽上选择性引入2-羟吲哚或六氢吡咯并吲哚结构。

李超 · 马俊英 · Guo, Lu Lu · 许超 · 李鹏伟 · 唐月 · 王文昭 · 李德峰 · 叶涛 · 郭正彦 · 陈义华

Journal of the American Chemical Society 2025

参数信息

突变体数量

10

技术优势

pH可切换产物

通过调节反应pH，同一酶突变体可选择性地生成2-羟吲哚或六氢吡咯并吲哚产物。

底物谱广

十个突变体均表现出高底物杂泛性，可修饰与天然底物结构相似的多种环肽。

免化学保护步骤

酶催化直接对色氨酸残基进行氧化修饰，省去传统化学合成中的多步保护和脱保护。

应用场景

• 生物催化：用酶法一步引入氧化吲哚结构，替代多步化学转化。
• 多肽药物合成：修饰含色氨酸环肽，获取具有2-羟吲哚或六氢吡咯并吲哚药效团的候选药物。
• 酶工程：通过定点突变改造P450酶，实现产物选择性的定向调控。