苯并呋喃酮神经保护剂

比依达拉奉更强效

以苯并呋喃-3-酮为核心骨架的衍生物，在神经保护与抗氧化两方面均超过临床药物依达拉奉和丁苯酞，且无细胞毒性。

杨尊华 · Gengzhuo, Luo · Yuqing, Ying · Li, Huilan · Yang, Wan · Guoliang, Xu · Li, Mingdong · Yang, Xian · Yulin, Feng · Fang, Yuanying

Bioorganic Chemistry 2023

技术优势

神经保护更强

化合物5和16的神经保护作用优于临床药物依达拉奉和丁苯酞，有望成为更有效的治疗选择。

抗氧化且无毒性

化合物5和16在发挥抗氧化活性的同时对大鼠原代神经元和PC12细胞无细胞毒性，安全性良好。

能透过血脑屏障

在平行人工膜渗透实验中，大多数活性化合物显示出良好的血脑屏障通透性，有利于发挥中枢作用。

显著缩小梗死

化合物5在缺血/再灌注损伤大鼠中显著减小梗死面积，并调节炎症与神经营养相关蛋白，具有体内疗效。

应用场景

• 神经保护剂：提供比现有药物更强效的神经元保护，直接用于缺血性脑卒中治疗。
• 脑靶向递送：化合物具有良好的血脑屏障通透性，可实现脑靶向递送。
• 缺血性脑卒中治疗：体内实验证明可显著减小梗死面积，用于缺血性脑卒中的治疗。
• 抗氧化药物：兼具神经保护与抗氧化双重作用，可作为抗氧化药物开发。
• 神经保护：通过下调炎症标志物并上调神经营养因子实现神经保护。