黄芩黄酮II糖苷

水溶性增272倍

一种通过硅引导合成的新型黄酮糖苷，具有增强的抗黑色素瘤活性和对巨噬细胞的安全性。

Chang, Tesheng · Ding, Hsiou Yu · Wang, Tzi Yuan · Wu, Jiumn Yih · Tayo, Lemmuel Lara · Ting, Hueiju

Biotechnology and Applied Biochemistry 2024

参数信息

水溶性

272 ×

抗黑色素瘤活性(IC50)

1.4 ×

技术优势

溶解性大幅提高

糖基化引入葡萄糖基，使水溶性提高272倍，为后续制剂开发奠定基础。

抗肿瘤活性增强

对人黑色素瘤A2058细胞的IC50值较母体提高1.4倍，活性更优。

对巨噬细胞安全

对小鼠巨噬细胞系RAW 264.7未观察到显著细胞毒性，提示选择性较好。

合成方法高效专一

利用Bacillus subtilis的糖基转移酶BsUGT489实现专一糖基化，产物为单一糖苷。

应用场景

• 抗黑色素瘤药物：对A2058黑色素瘤细胞IC50优于母体，且对巨噬细胞安全，可作候选药物。
• 黄酮类药物递送：水溶性提高272倍，解决黄酮类递送难题。
• 糖苷酶合成：BsUGT489催化专一糖基化，产物为单一糖苷。
• 天然产物衍生物：硅引导改造天然黄酮，获得活性更强的新衍生物。