4-O-MB抗血栓化合物

止血无损抗血栓

靶向14-3-3ζ并阻断其与整合素β3的相互作用，从而在抑制血栓形成的同时不影响正常止血功能。

Ziqi, Tang · Fanqi, Lin · Zhiwen, Chen · 余伯阳 · 刘吉华 · 刘秀峰

Journal of Agricultural and Food Chemistry 2024

参数信息

它选择性阻断14-3-3ζ与整合素β3的相互作用，抑制血栓形成但不影响止血，因为该通路特异性调控血小板聚集而非黏附。

通过靶点垂钓和质谱分析确认4-O-MB与14-3-3ζ结合，竞争抑制实验显示其Ki值为9.98±0.22 μM，分子对接和突变实验进一步验证了结合位点。

对ADP、胶原或凝血酶诱导的血小板聚集都有抑制作用，覆盖多种生理激动剂。

在体内对血小板黏附到胶原包被表面无影响，说明它不干扰止血所需的初始黏附步骤。