逆转耐药
以硒化物母核替代传统骨架，对P-gp外排功能产生剂量依赖性抑制，并诱导构象变化以恢复肿瘤细胞对化疗药的敏感性。
Yang, Zhikun · Yang, Xue · Cai, Yue · 牟晓洲 · Wu, Qihao · 徐洪涛 · Sun, Xuanrong · 王鸿 · 侯卫
European Journal of Medicinal Chemistry 2024
逆转倍数271.7，略高于第三代抑制剂tariquidar的261.6。
对MCF-7/ADR细胞的抑制率仅33.7%，低于tariquidar的45.1%，安全性窗口更优。
剂量依赖性地抑制P-gp外排功能，但不影响P-gp表达，避免长期调控表达带来的副作用。
UIC-2反应性位移实验证实H27直接结合P-gp并诱导构象变化，作用机制明确。