NO抑制强于地塞米松
首个天然甾体与二氢吡啶二酮的Diels-Alder环加成物，其中化合物3的NO抑制活性优于阳性对照地塞米松，并显著下调TNF-α和IL-6。
Yan, Xiao · 王枢 · 张敏 · 黄帅 · Xie, Jiang · 周先礼
Bioorganic Chemistry 2023
化合物3抑制LPS诱导RAW264.7细胞NO生成的IC50为7.37 μM，低于阳性对照地塞米松的9.54 μM。
化合物3显著抑制促炎细胞因子TNF-α和IL-6的分泌，而不只作用于NO通路。
化合物3抑制iNOS蛋白表达，可能从上游阻断NO生成。
化合物1和2是首次报道的甾体与二氢吡啶二酮的Diels-Alder环加成物，提供全新结构骨架。