Vandetanib小分子抑制剂

抗哮喘抗炎抗收缩

一种已上市的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,在哮喘模型中被证明能同时抑制气道炎症和气道高反应性,并直接舒张气道平滑肌。

Xue, Lu · 赵平 · 王文义 · 沈金花

Frontiers in Pharmacology 2024

技术优势

抗炎与舒张双重作用

在哮喘小鼠模型中同时减轻全身炎症和气道高反应性、黏液分泌和重塑,并在离体实验中直接舒张预收缩气管环。

机制明确,可靶向干预

其舒张作用由钙动员介导,涉及VDLCC、NSCC、NCX和K+通道,为该药在哮喘中的应用提供了明确的分子基础。

已上市,安全性可参考

凡德他尼已在肿瘤治疗中获批使用,其安全性和药代动力学数据可参考,有利于加速哮喘治疗领域的应用转化。

应用场景