亚纳摩尔亲和
一种通过多阶段片段生长策略设计的抑制剂，以L形构象完全占据酶活性位点，在保持高选择性的同时实现近万倍效力提升。
Wang, Yitong · Nocentini, Alessio · Ferraroni, Marta · Angeli, Andrea · Xin-Xin, Wang · Guo, Mengbi · 程鹏 · 林斌 · 侯状 · 刘洋 · Supuran, Claudiu T. · 郭春
Journal of Medicinal Chemistry 2026
从弱结合的磺胺锚点逐步生长，精确匹配酶拓扑结构，使抑制效力达到亚纳摩尔级。
对hCA II具有高度选择性，降低脱靶效应，提高治疗安全性。
在兔青光眼模型中表现出优于现有药物的降眼压活性。
具有优异的代谢稳定性、极低的眼毒性和良好的安全性。