自噬系留DDR1降解剂

150.8 nM 降解

通过诱导溶酶体介导的自噬降解DDR1，同时抑制其激酶活性和非催化功能，解决耐药与免疫排斥。

Chai, Minxue · 马楠 · Guo, Jing · 周凤涛 · 王见 · Ding, Ming · 王正 · 丁克

Journal of Medicinal Chemistry 2024

参数信息

DC50

150.8 nM

技术优势

降解而非抑制

通过自噬途径降解DDR1，同时阻断其激酶活性和非催化功能。

优于激酶抑制剂

在抑制肿瘤发生、迁移和侵袭方面显著优于对应的激酶抑制剂1。

靶向非催化功能

DDR1的非催化功能在肿瘤进展中起关键作用，降解策略可全面阻断。

应用场景

• DDR1靶向治疗：降解DDR1以阻断其致癌信号。
• 肿瘤迁移抑制：通过降解DDR1抑制肿瘤细胞迁移。
• 自噬降解剂：作为自噬降解剂用于靶向蛋白降解。
• 非小细胞肺癌：在NSCLC模型中降解DDR1并抑制肿瘤生长。
• 癌症侵袭抑制：通过降解DDR1抑制癌细胞侵袭。