氟比洛芬异构体

个体化给药关键参数

针对选择性关节置换术后疼痛患者，明确氟比洛芬R(-)和S(+)异构体的群体药代动力学特征及相关基因多态性，为剂量优化提供依据。

Yao, Han · Luo, Xingxian · Zhang, Hong · 安海燕 · 冯艺

Drug Design, Development and Therapy 2025

参数信息

S(+)-氟比洛芬血浆清除率

16.7 L·h⁻¹

R(-)-氟比洛芬血浆清除率

11.8 L·h⁻¹

S(+)-氟比洛芬脑脊液清除率

0.39 L·h⁻¹

R(-)-氟比洛芬脑脊液清除率

0.45 L·h⁻¹

S(+)-氟比洛芬血浆表观分布容积

25.6 L

R(-)-氟比洛芬血浆表观分布容积

17.1 L

S(+)-氟比洛芬脑脊液表观分布容积

32.6 L

R(-)-氟比洛芬脑脊液表观分布容积

79.1 L

技术优势

无需额外采血即可个体化

基因型和体表面积是常规可得的术前变量，模型可直接嵌入剂量计算工具，不增加患者负担。

区分异构体的体液分布差异

同一模型同时估计血浆和脑脊液中的表观分布容积，发现异构体在脑脊液中的分布均更大，提示中枢作用评估需分别考虑。

应用场景

• 术后疼痛治疗：直接按基因型和体表面积调整异构体剂量，提高镇痛疗效。
• 药物基因检测：ABCB1和POR多态性作为检测靶点，解释清除率个体差异。
• 个体化给药：将基因型和体表面积纳入模型，实现术前剂量个体化。