BH3模拟川陈皮素

协同伏立诺他杀死SCLC

作为一个新的天然BH3模拟分子,与组蛋白去乙酰化酶抑制剂伏立诺他联用,能同时诱导小细胞肺癌细胞凋亡与自噬,显著抑制肿瘤生长。

李倩 · 方志耕 · Wang, Ru · 李瑶 · Yi, Cai · 陆帅 · 张越 · 王洁 · Li, Tie · Pan, Yan · 李辉 · 李学军

Biochemical Pharmacology 2023

技术优势

协同增效而非简单叠加

与伏立诺他联用不仅抑制细胞增殖,还同时激活凋亡和自噬两条死亡通路,表现出协同作用。

同时诱导凋亡和自噬

通过抑制PI3K-AKT-mTOR通路并促进BCL-2与Beclin 1解离,释放Beclin 1触发自噬,克服单一凋亡途径的耐药。

直接靶向多个抗凋亡蛋白

以高亲和力结合BCL-2、BCL-XL和MCL-1,覆盖了肿瘤细胞逃避凋亡的主要途径。

应用场景