司来吉兰手性胺

两步合成

一种化学酶法合成的(R)-司来吉兰，通过亚胺还原酶催化的还原胺化关键步骤，以高转化率和对映选择性获得目标产物。

高书山 · 王飞 · Ding, Zhongtao · Cui, Chengsen

Molecules 2024

参数信息

转化率

97 %

立体选择性

97 %

技术优势

步骤减半

通过化学酶法两步合成，避免传统化学合成中的多步官能团转化，缩短路线。

同时高转化

关键还原胺化步骤的转化率高达97%，底物几乎完全消耗。

高立体选择性

生成的(R)-构型产物立体选择性达97%，避免了非对映体的分离。

提供新酶工具

IR36-M5突变体可作为合成烷基化高苄基胺的有价值生物催化剂，拓展底物范围。

应用场景

• 帕金森病药物：可直接作为原料药用于帕金森病治疗，或用于制剂开发。
• 手性胺合成：为手性高苄基胺类化合物提供高效生物催化合成方法。
• 亚胺还原酶：该突变体可催化还原胺化，拓宽亚胺还原酶的底物范围。