3-甲基吡啶酮

通过Baylis-Hillman胺与酮的缩合反应，快速合成高度取代的3-甲基吡啶酮，原料易得、底物范围广、官能团耐受性好、区域选择性优异，且可克级合成。

Zhang, Yan · Hui, Chen · 郑连友 · Shi, Lingling · Che, Xin · Zhang, Zhuoqi · 项金宝

Journal of Organic Chemistry 2024

技术优势

原料易得

Baylis-Hillman胺可由简单原料快速制得，酮类底物来源广泛，无需特殊试剂。

底物范围广

多种取代的胺和酮均能顺利反应，得到多样化的3-甲基吡啶酮产物。

官能团耐受性好

反应条件温和，可兼容多种官能团，便于后续衍生化。

可克级放大

反应可放大至克级规模，满足实际应用需求。

应用场景

• 杂环化合物合成：高效构建多取代吡啶酮骨架，是合成杂环的重要策略。
• 药物分子砌块：提供结构多样的吡啶酮砌块，用于药物活性筛选和优化。
• 有机合成方法学：开发了温和无金属的缩合新方法，拓宽有机合成方法学。