吡啶酰胺血管舒张剂

内皮依赖强效舒张

A24通过协同激活NO和前列环素信号通路，实现显著强于内皮剥脱条件下的血管舒张，为开发新型心血管药物提供先导化合物。

Liu, Hui · Jin Hui, Ma · Xu, Jun · Shen, Qingkun · Li-Li Sui, · 栾天

Bioorganic Chemistry 2026

参数信息

EC50

21.47 ± 1.91 μM

完整内皮血管舒张率

97.24 %

技术优势

舒张效果强

A24的EC50为21.47 ± 1.91 μM，在完整内皮血管中舒张率达97.24%。

多通路协同

通过PI3K/AKT、Kir、KCa、Kv、KATP等多条通路介导舒张，可能带来更稳定的血管调节。

应用场景

• 心血管药物研发：提供靶向内皮的新型先导分子，推动心血管创新药研发
• 高血压治疗：通过内皮依赖舒张降低血管阻力，用于高血压控制
• 血管舒张先导化合物：以A24为先导，优化结构以获得更强效血管舒张剂
• 内皮功能保护：通过协同NO与前列环素通路改善内皮功能