逆转紫杉醇耐药
由谷胱甘肽和酯酶两个独立开关触发药物释放,专为穿透并杀伤多药耐药卵巢癌设计,所用辅料基于已报道的树枝状大分子,研究者可据原路线快速放大。
Qu, Haijing · 杨金帆 · Shuaijun, Li · Xu, Ji · Xin, Zhou · 薛向东 · Zhang, Dalin · Du, Hongxu · Shen, Yingbin · Ramachandran, Mythili · Hongbo, Zheng · Wu, Yi · Yifan, Ding · 吴昊 · 马小斌 · Lin, Tzuyin · Li, Yuanpei
Journal of Controlled Release 2023
稳定的交联结构提高药代动力学特性,延长紫杉醇在体内的循环时间,利于肿瘤富集。
纳米颗粒尺寸合适,可深入肿瘤组织,提高药物在肿瘤内的分布。
肿瘤微环境中的高浓度谷胱甘肽和胞内酯酶先后裂解二硫键和酯键,实现程序性药物释放。
在多药耐药卵巢癌原位模型中,双药协同释放产生强效治疗作用。