C21甾体氮杂环酯衍生物

抗四种癌细胞

在天然C21甾体苷元C-3位引入含氮杂环酯基，显著提升了对多种癌细胞的细胞毒活性。

李小叁 · Xing, Rui · Ming-Shang, Liu · Liang, Xiaoyan · Chen, Meifang · Zhen-Dong, Liang · Jing-Fen, Nie · 罗辉 · Huang, Yongmei · 杨雪梅

Journal of Molecular Structure 2023

参数信息

IC50（化合物1s）

3.30–6.73 μM

IC50（化合物2c）

3.07–6.37 μM

技术优势

活性显著提升

引入哌啶-4-乙酰基的衍生物对四种癌细胞的IC50低至3.07 μM，而未修饰的天然苷元活性较弱。

诱导凋亡

机制研究表明化合物2c能有效诱导细胞凋亡，并将细胞周期阻滞在S期，从而抑制癌细胞增殖。

结构修饰策略有效

在C-3位引入含氮杂环酯基被证明是提高天然C21甾体苷元抗癌活性的有效策略。

应用场景

• 抗癌药物先导：提供高活性甾体骨架，可作为抗癌先导化合物进一步优化。
• 甾体类药物：基于天然甾体苷元修饰，有望开发为甾体类抗癌药物。
• 抗肿瘤制剂：化合物2c等具有强效细胞毒活性，可作为抗肿瘤制剂候选。
• 细胞毒活性筛选：衍生物适用于对多种癌细胞的细胞毒活性筛选。