核法尼醇X受体激动剂

激活成骨分化

通过稳定RUNX2促进成骨细胞分化，直接靶向骨形成环节防治骨质疏松，区别于现有抗骨吸收药物。

Qi, Dong · Haoyuan, Fu · Wenxiao, Li · Xinyu, Ji · 尹英超 · Zhang, Yiran · Yanbo, Zhu · Guoqiang, Li · Jia, Huiyang · Heng, Zhang · Haofei, Wang · Hu, Jinglue · Ganggang, Wang · 吴志浩 · Yingze, Zhang · Xu, Sujuan · 侯志勇

Bone Research 2025

技术优势

促进骨形成

直接促进骨髓间充质干细胞向成骨细胞分化，增加骨形成，而非仅抑制骨吸收。

作用机制新颖

通过抑制 Thoc6 介导的 RUNX2 泛素化来稳定 RUNX2，是首次发现的 FXR 调控骨形成的新通路。

口服有效

OCA 是已获批的口服药物，可直接用于骨质疏松治疗，无需注射。

应用场景

• 骨质疏松治疗：通过促进骨形成逆转骨质疏松病理过程，而非仅抑制骨吸收。
• 成骨分化调控：提供稳定 RUNX2 的新机制，用于研究成骨分化的关键调控节点。