双抑制三唑并嘧啶

微管JAK2双靶点

同时抑制微管聚合与JAK2，在A549异种移植模型中口服或前药形式均显示高效抗肿瘤活性。

Li, Chen · Hu, Yunfei · Zhonghui, Lu · Li, Lanqing · Wu, Jiaqiang · Yu, Zhiling · Chen, Wen-Hua · 胡金辉

Journal of Medicinal Chemistry 2023

参数信息

抗增殖活性 (A549 细胞)

0.5 μM

技术优势

一药双靶，协同增效

同时抑制微管聚合和JAK2，可能产生协同抗肿瘤效果，优于单一靶点药物。

前药设计，改善成药性

磷酸化前药7g-P水溶性更好，且能在体内高效转化为活性原药7g，支持口服给药。

体内药效明确

在裸鼠A549异种移植模型中，直接给药或前药形式均能显著抑制肿瘤生长。

应用场景

• 抗癌小分子药物：作为新型化疗药物候选，用于抑制多种癌细胞增殖。
• 微管靶向药物：通过抑制微管聚合，阻断细胞有丝分裂。
• JAK2抑制剂：抑制JAK2激酶活性，干预相关信号通路。
• 联合化疗：单药实现双靶点抑制，替代联合用药方案。