金银花中双咖啡酰奎宁酸异丁酯

选择性抑制肝癌

从金银花花蕾中分离得到的天然小分子，通过阻断YAP-CTGF信号通路选择性抑制肝癌细胞增殖和迁移，而对正常肝细胞毒性较低。

Wanying, Shen · Xiaofang, Wei · Yangfang, Li · Chenxiao, Liu · Ge, Lanlan · Yao, Jie · 曾小斌 · 唐旭东

Revista Brasileira de Farmacognosia 2023

技术优势

选择性杀伤肝癌细胞

对正常肝细胞系毒性较低，因此治疗窗口可能更宽。

机制明确：阻断YAP-CTGF轴

通过下调YAP mRNA，进而抑制下游CTGF表达，从而阻止肝癌细胞增殖和迁移。

多通路协同抑制

除了YAP-CTGF通路，还降低β-catenin和CDK4/6表达，可能从多条途径抑制肝癌。

应用场景

• 肝癌治疗药物：提供选择性抑制肝癌细胞增殖和迁移的新化合物。
• 天然产物衍生药物：作为天然来源的先导化合物用于后续优化。
• 靶向YAP信号通路：直接下调YAP mRNA并抑制其靶基因CTGF。
• 生物活性天然小分子：具有明确抗癌活性的天然小分子。