HIV-1 潜伏逆转抑制剂

抑制转录阻断反弹

全新机制的潜伏促进剂，不激活病毒转录，为“阻断与锁定”治愈策略提供有力工具。

Cai, Jin · Zhou, Sheng · Meng, Yue · Wu, Zi⁃Song · Cong, Zhao · 项鹏 · 梁鑫 · Wang, Peipei · 邓凯 · Cai, Jinfeng

Acta Pharmacologica Sinica 2024

技术优势

效力更强

在潜伏感染细胞模型和患者来源 CD4+ T 细胞中均抑制前病毒激活，解决了以往潜伏促进剂在原代细胞或患者样本中效果有限的问题。

机制明确

通过抑制 PI3K-AKT-mTOR 信号通路来抑制染色质的开放状态，进而阻断前病毒转录。

来源可靠

从 FDA 批准的化合物库中筛选得到，药物安全性已获验证，利于后续转化。

应用场景

• HIV 治愈研究：用于“阻断与锁定”策略，将前病毒锁定在深度潜伏状态，防止停药后反弹。
• 抗病毒药物研发：作为先导化合物，基于其宿主靶点机制开发新型抗 HIV 潜伏药物。
• 靶向宿主通路：通过靶向宿主 PI3K-AKT-mTOR 通路抑制病毒转录，不易产生耐药。