TRIM28降解磷酸化RB

SETDB1保护p-RB

SETDB1通过Tudor结构域结合甲基化RB，保护磷酸化RB免于TRIM28介导的降解，其高表达与前列腺癌p-RB正相关。

黄珍林 · Li, Xiang · Tang, Bo · Li, Hao · Zhang, Jianong · Sun, Rui · Ma, Jian · Pan, Yunqian · Yan, Binyuan · Zhou, Yingke · Ding, Donglin · Yan, Yuqian · Jimenez, Rafael E. · Orme, Jacob J. · 金鑫 · 杨锦建 · Huang, Haojie · 贾占奎

American Journal of Cancer 2023

技术优势

SETDB1抑制p-RB降解

SETDB1通过Tudor结构域结合甲基化的RB，保护其免受TRIM28介导的泛素化降解，且不依赖甲基转移酶活性。

联合用药增强抑癌效果

SETDB1 ASO与palbociclib联用可阻断ASO诱导的RB降解，体内外抑癌效果均优于单药。

SETDB1扩增与p-RB正相关

在前列腺癌患者标本中，SETDB1常因基因扩增而过表达，且与p-RB水平正相关。

应用场景