PQD类DHFR抑制剂

抗MRSA与乳腺癌

以稠环1,3-二氨基吡咯并喹唑啉为骨架，在动物模型中同时表现出抗耐药菌和抗肿瘤活性，其中乳腺癌模型疗效优于紫杉醇。

Zhu, Zihao · Zhang, Jie · 来芳芳 · Feng, Jing · 夏杰 · 张文轩 · Han, Zunsheng · Zhang, Chi · 杨庆云 · Wang, Yuchen · Liu, Bo · 李天磊 · 吴颂

Journal of Medicinal Chemistry 2023

参数信息

化合物

6 r

技术优势

对抗耐药菌

化合物6r在MRSA ATCC 43300引起的小鼠全身感染和大腿感染模型中均表现出治疗效果。

抗乳腺癌活性强

甲基修饰的PQD化合物8a在乳腺癌小鼠模型中表现出强效，疗效优于紫杉醇。

应用场景

• 抗感染药物：替代现有抗感染药物，应对耐药菌感染。
• 抗肿瘤药物：作为新型抗肿瘤药物，提供优于紫杉醇的乳腺癌疗效。
• 抗菌治疗：用于治疗MRSA等耐药菌引起的感染。
• 癌症治疗：为乳腺癌治疗提供新的药物选择。