磺化水蛭素衍生肽

出血风险更低

通过C端芳香族氨基酸突变和硫酸化修饰增强与凝血酶的结合，在提升抗凝效果的同时降低出血风险。

Yi, Xiaozhe · Wu, Xiaoli · 贺晓丽 · Liu, Jinxin · 石林春

Journal of Advanced Research 2025

参数信息

凝血酶时间

62.08 s

活化部分凝血活酶时间

23.38 s

凝血酶原时间

22.22 s

小鼠尾部血栓长度

1.853 cm

尾部出血时间缩短

35.2 s

解离自由能

37.24 kcal·mol⁻¹

技术优势

出血风险更低

与肝素钠相比，尾部出血时间缩短35.2秒。

抗凝效果更强

在0.1 mg/ml浓度下，凝血酶时间从41.72秒延长至62.08秒。

安全性良好

无溶血，对血压无显著影响，且未引起主要器官病理改变。

应用场景

• 抗凝药物：替代肝素：抗凝效果更强，出血风险更低。
• 血栓治疗：在体内模型中显著抑制血栓形成。
• 出血风险控制：出血时间比肝素短35.2秒，安全性提升。
• 多肽药物：水蛭素衍生肽，可重组表达并化学修饰。