RERMS-MEM缀合物

亲和力提升15倍

在美金刚胺上缀合五肽片段，同时阻断NMDAR并增强神经营养作用，拮抗Aβ毒性。

Wang, Xiaozhen · Li, Ze · Zhang, Xiaoyi · Kang, Meimei · Caizhen, Lv · 张旭 · Zhao, Zhiwei · Wu, Yanchuan · Song, Penghui · 王蓉

Journal of Chemistry 2023

参数信息

NMDAR2B结合亲和力增强倍数
>15
增强代谢率的最低有效浓度
0.1 μM
拮抗Aβ25-35细胞毒性的最低有效浓度
10 μM
分子对接相互作用能
-64.14 kcal/mol

技术优势

亲和力高15倍

SPR实验显示RERMS-MEM与NMDAR2B片段的结合亲和力比美金刚胺提高超过15倍，能更有效地占据受体活性位点。

兼具神经营养

源自AβPP的RERMS五肽赋予分子神经营养功能，使RERMS-MEM不仅能阻断NMDAR，还能增强细胞代谢和存活。

拮抗Aβ毒性

在10或50 μM浓度下，RERMS-MEM显著拮抗Aβ25-35诱导的细胞毒性，而美金刚胺在50 μM时反而增强毒性。

应用场景