GPR81乳酸受体

胖瘦关键通路

针对脂肪组织GPR81受体可有效对抗肿瘤恶病质的分解代谢效应，与传统PKA通路不同，为治疗提供全新靶点。

Cui, Qionghua · Guo, Bujing · Ding, Wanqiu · 刘婕 · 李全 · Xie, Peng · 李进 · Ye, Sheng · 凯王 · 曾凡新 · 邱义福 · Zhang, Yan · Lv, Fengxiang · Hu, Xinli · 肖瑞平

Nature Metabolism 2024

技术优势

找到核心靶点

脂肪GPR81是乳酸分解代谢效应的主要介导者，下游通路明确。

机制全新

不依赖已知的PKA通路，而是通过Gi-Gβγ-RhoA/ROCK1-p38级联。

临床相关性

患者血浆乳酸水平与体重下降程度正相关，且乳酸本身即可触发恶病质。

应用场景

• 肿瘤恶病质治疗：以GPR81为靶点开发药物，阻断乳酸信号，缓解体重下降。
• 脂肪组织靶向药物：特异性干预脂肪GPR81，避免全身副作用，精准调控代谢。
• 代谢信号检测：利用GPR81下游Gi-Gβγ-RhoA/ROCK1-p38通路作为检测指标。