苯氧乙酸酯肼席夫碱

优于阿卡波糖

作为α-葡萄糖苷酶抑制剂，体外抑制活性优于一线药物阿卡波糖，且对3T3细胞无毒性。

庞婉 · Yan, Yu · Xu, Songhui · 程利平

Bioorganic Chemistry 2024

具体参数

α-葡萄糖苷酶抑制活性

{'zh': '5.44', 'en': '5.44'} μM

技术优势

活性优于阿卡波糖

化合物4r的IC50为5.44±0.52 μM，低于阿卡波糖的8.36±0.02 μM，抑制α-葡萄糖苷酶能力更强。

符合类药规则

所有合成化合物均符合Lipinski规则，化合物4r的ADMET预测显示良好的药物性质。

应用场景

• 2型糖尿病治疗：抑制α-葡萄糖苷酶，延缓碳水化合物吸收，控制餐后血糖。
• 膀胱癌治疗：化合物4r在抗癌能力实验中展现潜力，可进一步开发。