含三氮唑脲基二硫化物

抑癌强效

对肝癌细胞的选择性优于临床药物5-FU和先导化合物PX-12。

Tang, Rui · Haichuan, Zhao · Zhang, Shuai · Liu, Xiaojia · Liu, Jinbiao · Wei, Li · Hongying, Wang · Li, Caiwen · 陈宝泉

Medicinal Chemistry Research 2023

具体参数

IC50

{'zh': '1.10', 'en': '1.10'} µM

IC50

{'zh': '4.05', 'en': '4.05'} µM

IC50

{'zh': '5.62', 'en': '5.62'} µM

IC50比值

{'zh': '13.4', 'en': '13.4'}

技术优势

不伤正常细胞

7c对L929正常细胞的IC50达14.8 µM，比对肝癌细胞SMMC-7721高13.4倍，治疗窗口更大。

比5-FU更有效

7c对SMMC-7721的IC50为1.10 µM，远低于临床药物5-FU的5.62 µM。

超先导化合物

7c对SMMC-7721的IC50为1.10 µM，不到先导化合物PX-12（4.05 µM）的三分之一。

应用场景

• 肝癌治疗：对SMMC-7721细胞IC50达1.10 µM，直接杀伤肝癌细胞。
• 抗癌先导化合物：同时优于PX-12和5-FU，可作为结构改造起点。
• 选择性细胞毒药物：对正常细胞IC50高13.4倍，选择性优于对照药。