红花来源MARK4拮抗剂
抑制小胶质细胞炎症
一种新型MARK4拮抗剂山奈酚,通过抑制NLRP3炎症小体激活改善缺血性中风,为神经炎症相关疾病提供治疗潜力。
Jie, Zeng · 蔺小兵 · Wang, Pei · 陈潇 · Li, Yi · 高雯
Phytomedicine 2025
参数信息
- 山奈酚对MARK4的半数抑制浓度
- 11.54 µM
技术优势
天然产物来源
山奈酚来自红花,红花是中医治疗中风常用药材,长期临床应用积累了安全性与可及性基础。
直接靶向MARK4
山奈酚直接与MARK4相互作用,降低MARK4与NLRP3的结合,从而在源头阻断炎症小体组装与激活。
双重模型验证
山奈酚在OGD/R刺激的BV-2细胞和MCAO小鼠模型中均抑制NLRP3炎症小体激活,且改善小鼠神经功能障碍。
应用场景
- 缺血性中风治疗:山奈酚通过抑制小胶质细胞NLRP3炎症小体,改善MCAO小鼠神经功能,有潜力成为缺血性中风治疗药物。
- 神经炎症:山奈酚抑制MARK4介导的NLRP3激活,阻断小胶质细胞炎症反应,可减轻神经炎症损伤。
- NLRP3炎症小体抑制剂:山奈酚通过拮抗MARK4抑制NLRP3炎症小体激活,为开发NLRP3抑制剂提供天然先导化合物。
- 激酶抑制剂:山奈酚是新型MARK4激酶抑制剂,IC50为11.54 µM,为激酶抑制剂用于中风治疗开辟新路。