醋氯芬酸-异烟酰胺共晶

溶解度提升超百倍

通过多态共结晶技术制备的醋氯芬酸共晶，在生理pH范围内溶解度比原药提高两个数量级，有望改善BCS II类药物的生物利用度。

Chenyu, Wu · Chang, Zhang · Chuxin, Liao · Lin, Lyv · 陈凌云 · Fengfeng, Wang · 周政政

Journal of Molecular Structure 2026

参数信息

平衡溶解度 (pH 1.2)
0.203 ± 0.003 μg/mL
平衡溶解度 (水)
408.236 ± 9.877 μg/mL
平衡溶解度 (pH 6.8)
1443.445 ± 22.178 μg/mL
热力学溶解度 (pH 1.2)
630.967 ± 5.778 μg/mL
热力学溶解度 (水)
3171.085 ± 63.309 μg/mL
热力学溶解度 (pH 6.8)
7736.409 ± 415.720 μg/mL
固有溶出速率
39.83 ± 0.17 μg/cm²/min

技术优势

溶解度大幅提升

在 pH 6.8 下 ACE-ISO I 的平衡溶解度为 1443.445 μg/mL，而醋氯芬酸为 1260.055 μg/mL；热力学溶解度则分别是 7736.409 和 1260.055 μg/mL。

溶出更快

ACE-ISO I 的固有溶出速率为 39.83 μg/cm²/min，接近醋氯芬酸的 2.4 倍。

应用场景