吲哚醚

一步构建药物核心骨架

通过钴催化的吲哚C-H烷氧基化，直接从吲哚和醇快速模块化合成吲哚醚，避免了传统多步合成。

Huang, Maogui · Xiao-Hong, Chen · 徐海兵 · 刘悦进

Organic Chemistry Frontiers 2023

技术优势

直接跳过预官能化

直接利用吲哚C-H键与醇偶联，无需预先引入离去基团，省去额外步骤。

一步构建药物骨架

方法扩展至分子间反应，可一步构建piboserod核心骨架，显著缩短合成路线。

产物容易继续衍生

合成的吲哚醚可作为平台分子进行多样化转化，用于制备多种药物类似物。

应用场景

• 药物骨架构建：用简单吲哚和醇一步构建复杂药物骨架，替代传统多步合成。
• 5-HT4受体拮抗剂合成：直接一步合成piboserod核心骨架，加速5-HT4受体拮抗剂开发。
• 生物活性化合物合成：快速获得各种吲哚醚，用于筛选生物活性和功能分子。