CDK8抑制剂E966-0530-45418

抗肺纤维化

一种靶向CDK8的小分子抑制剂，通过抑制TGF-β/Smad和STAT3通路减轻肺纤维化，有望成为首个治疗肺纤维化的CDK8抑制剂。

Chou, Hsuan Gu · Wei-Jan, Huang · Kai-Cheng, Hsu · Hsu, Tin Jui · Lin, Tony Eight · Yang, Chia-Ron

International Journal of Biological Sciences 2025

技术优势

双通路抑制

同时抑制 TGF-β/Smad 和 STAT3 信号通路，从多个环节阻断纤维化进程，增强抗纤维化效果。

改善肺功能

在博来霉素诱导的小鼠模型中，该化合物可改善肺功能恶化和肺实质破坏。

应用场景

• 肺纤维化治疗：用于抑制 TGF-β/Smad 和 STAT3 通路，减轻肺组织胶原沉积。
• 抗纤维化药物：作为小分子抑制剂，可抑制成纤维细胞分化和胶原沉积。
• CDK8抑制剂：靶向 CDK8 激酶活性，阻断纤维化相关基因转录。