高效降解RBM39
通过分子胶机制招募E3连接酶，诱导RBM39降解，在尤文肉瘤和白血病模型中显示出强大的抗增殖活性，而不会引起细胞凋亡。
王志义 · Wang, Yixuan · 张士杰 · Lu, Yuhang · 黄河 · 陈奕 · Zhao, Yuejun
European Journal of Medicinal Chemistry 2026
化合物41表现出良好的口服药代动力学，并在MV4-11异种移植模型中口服给药实现显著肿瘤抑制。
在HCT-116和K562细胞中，该化合物引起G2/M期阻滞，但不触发细胞凋亡，可能降低对正常组织的毒性。
在尤文肉瘤A673和急性髓系白血病MV4-11细胞中表现出高效降解活性，这些疾病背景此前很少被RBM39降解剂探索。