三氟甲基氮杂环丙烷

反式选择性 >99:1

通过铜促进的分子内环化,从易得的β-酮基三氟甲基胺出发,高效合成未保护的三氟甲基氮杂环丙烷,底物适用范围广,条件温和。

Mei, Haibo · Escorihuela, Jorge

Organic and Biomolecular Chemistry 2023

参数信息

反式:顺式选择性
>99 :1

技术优势

反式选择性高达 >99:1

反应通过铜络合物控制环化立体化学,以近乎单一的反式构型生成产物,顺式异构体几乎检测不到。

条件温和,底物广

反应在温和条件下进行,兼容多种官能团,可从不同取代的起始原料直接得到氮杂环丙烷产物。

直接得到未保护产物

产物氮杂环丙烷不需额外保护基,可直接用于后续开环或官能团化,节省步骤。

应用场景