hit22微管去稳定剂

抑瘤七成

一种靶向微管秋水仙碱位点的新型小分子,通过诱导微管解聚抑制肿瘤生长,区别于传统稳定剂。

郑晟 · Su, Xue · Wang, Zhuo · Gao, Wei · 王裕 · Chen, Long · Zhang, Wen · 张辉

Computer Methods and Programs in Biomedicine 2025

参数信息

IC50(H1299细胞)
3.93 μM
抑瘤率
70.30 %
平均结合自由能
-90.9 kJ·mol⁻¹

技术优势

抗增殖强效

对H1299细胞的IC50为3.93 μM,并剂量依赖地抑制集落形成。

抑制肿瘤生长

在H1299异种移植模型中抑瘤率达70.30%,显著抑制体内肿瘤生长。

破坏微管网络

在体外抑制微管蛋白聚合,破坏胞内微管网络,导致G2/M期阻滞和凋亡。

抗转移抗血管生成

抑制H1299细胞迁移,并抑制HUVECs血管生成。

应用场景