异泽兰黄素

逆转维莫非尼耐药

一种可选择性抑制ABCB1的化合物，能在细胞和动物实验中恢复黑色素瘤细胞对维莫非尼的敏感性。

李岱诗 · Ge, Yi · 李辉 · Ke, Xinchen · 曹东升 · Deng, Guangtong · Lu, Lixia · 粟娟

Journal of Dermatological Science 2025

技术优势

选择性靶向ABCB1

异泽兰黄素是一种先前未被探索的化合物，可以选择性靶向ABCB1，并表现出良好的安全性。

恢复维莫非尼敏感性

ABCB1的基因抑制可恢复耐药细胞对维莫非尼的敏感性。

协同抑制肿瘤生长

在细胞和动物实验中，异泽兰黄素作为治疗干预手段可对抗维莫非尼获得性耐药，从而抑制肿瘤生长。

应用场景

• 黑色素瘤联合治疗：与维莫非尼联用，克服获得性耐药，增强黑色素瘤治疗效果。
• 耐药性逆转剂：逆转ABCB1介导的耐药，恢复肿瘤对现有药物的敏感性。
• ABCB1抑制剂：作为ABCB1的选择性抑制剂，阻断药物外排泵功能，提高胞内药物浓度。