三氟乙酰化试剂

低催化剂载量

首个可由廉价三氟乙酸酐和磺酰胺制备的三氟乙酰化试剂，用于芳基硼酸的三氟乙酰化，可大规模合成三氟甲基酮。

Xia, Chen · Liu, Yining · 张胜 · 李杨 · Zhou, Yu · 冯秀娟 · 于晓强 · Yamamoto, Yoshinori · 包明

Organic Letters 2024

技术优势

原料廉价

使用廉价易得的三氟乙酸酐和对甲苯磺酰胺制备，降低试剂成本。

可大规模合成

试剂可用于大规模合成三氟甲基酮，且催化剂载量低。

官能团兼容性好

对合成上有用的官能团如 Cl、TMS、PhCO 均有良好耐受性。

应用场景

• 含氟药物合成：用于引入三氟乙酰基，合成含氟药物分子。
• 三氟甲基酮合成：从芳基硼酸直接制备三氟甲基酮，替代传统方法。
• 大规模有机合成：试剂廉价且反应可放大，适合工业化生产。