双重抗肿瘤机制
首个同时抑制PRMT5并上调hnRNP E1的双重抗肿瘤化合物，为癌症治疗提供全新策略。
Chu, Wei · 杨哪 · He, Zhang · 李越 · Song, Jian · 孟宁 · 张娟 · Zhu, Kongkai · 江成世
European Journal of Medicinal Chemistry 2023
抑制PRMT5的同时上调hnRNP E1，通过诱导凋亡和抑制迁移发挥抗增殖作用。
代表性化合物3m在人肝微粒体中半衰期长达132.4分钟，预示良好的体内稳定性。
SD大鼠口服生物利用度31.4%，AUC和Cmax优于阳性对照，支持口服给药开发。